Вчені прийшли до висновку, що перспективна діюча речовина має володіти такими характеристиками:
Пряма дія на головні «мішені» вірусу. Для боротьби з коронавірусами вчені виділили головну «мішень»: РНК-полімеразу – білкову сполуку, що запускає процес розмноження вірусних часток у клітині. У результаті пригнічення цього ферменту вірус втрачає здатність до відтворення й досягнення максимального вірусного навантаження на організм людини. Як наслідок, імунна система отримує можливість синтезувати достатню кількість імуноглобулінів М для ефективної протидії вірусної інфекції.
Універсальність. Бажано, щоб діюча речовина могла блокувати розмноження ДНК- і РНК-містких вірусів, що викликають гострі респіраторні захворювання.
Безпека. Важливо, щоб діюча речовина не мала важких побічних ефектів. Віруси найнебезпечніші для імунологічно скомпрометованих людей та дітей, у яких ще імунітет несформований. Основні противірусні препарати синтезовані хімічно й мають високу токсичність, вони можуть пригнічувати вірусну інфекцію, але, на жаль, володіють високою токсичністю і негативно впливають на системи органів, органи й середовища організму.
Вони не мають серйозних побічних ефектів тому препарати, що містять отримані з них діючі речовини, рекомендовані для застосування дітям від народження й не мають протипоказань для використання вагітними жінками, що говорить про високий ступінь безпеки таких ліків.
Мають особливу пригнічувальну дію на декілька вірусоспецифічних ферментів – вражають одночасно декілька «мішеней» вірусів, що дає можливість повністю блокувати розмноження вірусів в організмі людини.
Україна може претендувати на пальму першості в дослідженні, а також розробці й практичному застосуванні препаратів з діючою речовиною, отриманою із флавоноїдів і здатною ефективно протистояти більшості агресивних вірусів. Ця діюча речовина відома як протефлазід, і вже багато років активно застосовується в клінічній практиці.
Тільки за останній рік діюча речовина протефлазід досліджувалася в авторитетних наукових центрах:
Результати досліджень підтвердили, що діюча речовина протефлазід має високу антивірусну активність in vitro на моделі з використанням «далекого родича» коронавірусу SARS-CoV-2 – трансмісивного гастроентериту свиней (ТГС). Діюча речовина протефлазід зменшує вірусне навантаження РНК-місткого коронавірусу (ТГС) – в 1 000 000 разів або на шість логарифмів, ефективність була підтверджена на двох культурах клітин. (Діюча речовина вважається високоефективною, якщо вона пригнічує вірус на два логарифми або зменшує вірусне навантаження в 100 разів).
У дослідженнях in vitro зафіксовано високу противірусну активність діючої речовини протефлазід щодо людського коронавірусу Co-229E (методом біолюмінесцентної оцінки (Dual Luciferase Reporter Gene Assay).
Досліджено специфічну противірусну активність діючої речовини протефлазід проти коронавірусу SARS-CoV-2 (виділеного в 89-річного пацієнта, хворого COVID-19) in vitro на культурі клітин Vero E6. Виявлено високу противірусну активність щодо SARS-CoV-2.
Висновок: «в умовах in vitro…продемонстровано здатність діючої речовини протефлазід попереджувати вірусіндукований цитопатичний ефект, викликаний SARS-CoV-2 (USA-WA-1/2020 isolate) та надавати 100% противірусний захист від ураження клітин вірусом SARS-CoV-2».
Флавоноїди апігенін, лютеолін і трицин, що входять до складу діючої речовини протефлазід, мають широкий спектр противірусної активності.
Зокрема, відповідно до опублікованих досліджень, вони:
- Пригнічують реплікацію ДНК- і РНК-вірусів шляхом впливу на декілька «мішеней» – вірусоспецифічних ферментів ДНК- і РНК-полімерази, тимідинкінази, зворотної транскриптази, нейрамінідази та 3 CL-протеази.
- Перешкоджають проникненню вірусу в клітини епітелію.
- Блокують розмноження вірусу всередині клітини, чим захищають клітини організму від окисного стресу і запалення, зменшуючи ймовірність виникнення гострого респіраторного дистрес-синдрому й цитокінового шторму.
- В 2020 році препарати з діючою речовиною протефлазід застосовувалися в 79-ти клініках для профілактичного захисту медперсоналу (7 444 медика) і лікування хворих СOVID-19 (433 пацієнта).
- Результати застосування проаналізовані Національною академією статистики, обліку та аудиту. Відповідно до офіційного звіту:
«Загалом порівняно з офіційними даними про COVID-19, серед людей, які приймали препарат з діючою речовиною протефлазід:
- Відсутня смертність;
- Знизилась частка хворих з важким перебігом – у 3,3 разу;
- Скоротився середній термін лікування – в 1,8 разу».