Ученые пришли к выводу, что перспективное действующее вещество должно обладать такими характеристиками:
Прямое действие на главные «мишени» вируса. Для борьбы с коронавирусами ученые выделили главную «мишень»: РНК-полимеразу – белковое соединение, запускающее процесс размножения вирусных частиц в клетке. В результате угнетения этого фермента вирус теряет способность к воспроизводству, и достижению максимальной вирусной нагрузки на организм человека. Как следствие, иммунная система получает возможность синтезировать достаточное количество иммуноглобулинов М для эффективного противодействия вирусной инфекции.
Универсальность. Желательно, чтобы действующее вещество имело возможность подавлять размножение ДНК и РНК содержащих вирусов, вызывающих острые респираторные инфекции (ОРВИ).
Безопасность. Важно, чтобы действующее вещество не имело тяжелых побочных эффектов. Вирусы наиболее опасны для иммуно скомпроментированых людей и детей, у которых еще не сформирован иммунитет. Основные противовирусные препараты синтезированы химически и имеют высокую токсичность, они могут подавлять вирусную инфекцию, но, увы, имеют высокую токсичность на системы органов, органы и среды организма.
Они не имеют побочных эффектов, поэтому препараты, которые содержат полученные из них действующие вещества, рекомендованы для применения детям со дня рождения и не имеют противопоказаний для использования беременными женщинами, что говорит о высокой степени безопасности таких лекарств.
Обладают эффективным действием на целый ряд вирусспецифических ферментов – поражают одновременно несколько «мишеней» вирусов, что дает возможность полностью блокировать размножение вирусов в организме человека.
Украина может претендовать на пальму первенства в исследовании а так же разработке и практическом применении препаратов с действующим веществом, полученным из флавоноидов и способным эффективно противостоять большинству агрессивных вирусов. Это действующее вещество известно как протефлазид и уже много лет активно применяется в клинической практике.
Только за последний год действующее вещество протефлазид исследовалось в авторитетных научных центрах:
Получены данные, что действующее вещество имеет высокую антивирусную активность in vitro на модели с использованием «дальнего родственника» коронавируса SARS-CoV-2 – трансмиссивного гастроэнтерита свиней (ТГС). Действующее вещество протефлазид уменьшает вирусную нагрузку РНК-содержащего коронавируса ТГС – в 1 000 000 раз или на шесть логарифмов, эффективность была подтверждена на двух культурах клеток. (Действующее вещество считается высокоэффективным, если оно подавляет вирус на два логарифма или уменьшает вирусную нагрузку в 100 раз).
В исследованиях in vitro зафиксирована высокая противовирусная активность действующего вещества протефлазид в отношении человеческого коронавируса CoV-229E (методом биолюминесцентной оценки (Dual Luciferase Reporter Gene Assay).
Исследована специфическая противовирусная активность действующего вещества протефлазид против коронавируса SARS-CoV-2 (выделенного у 89-летнего пациента, больного COVID-19) in vitro на культуре клеток Vero E6. Обнаружена высокая противовирусная активность в отношении SARS-CoV-2
Вывод: «в условиях in vitro… продемонстрирована способность действующего вещества протефлазид предупреждать вирусоиндуцированный цитопатический эффект, вызванный SARS-CoV-2 (USA-WA-1/2020 isolate), и оказывает100% противовирусную защиту от поражения клеток вирусом SARS-CoV-2».
Флавоноиды апигенин, лютеолин и трицин, входящие в состав действующего вещества протефлазид, имеют широкий спектр противовирусной активности.
В частности, согласно опубликованным исследованиям, они:
- Подавляют репликацию ДНК- и РНК-вирусов путем воздействия на ряд «мишеней» – вирусоспецифических ферментов ДНК- и РНК-полимеразы, тимидинкиназы, обратной транскриптазы, нейраминидазы и 3CL-протеазы.
- Препятствуют проникновению вируса в клетки эпителия.
- Блокируют размножение вируса внутри клетки, чем защищают клетки организма от окислительного стресса и воспаления, уменьшая вероятность возникновения острого респираторного дистресс-синдрома и цитокинового шторма.
- В 2020 году препараты с действующим веществом протефлазид применялись в 79-ти клиниках для профилактической защиты медперсонала (7 444 медика) и лечения больных СOVID-19 (433 пациента).
- Результаты применения проанализированы Национальной академией статистики, учета и аудита. Согласно официальному отчету:
«В целом по сравнению с официальными данными о COVID-19, среди людей, которые принимали препарат с действующим веществом протефлазид:
- Отсутствует смертность;
- снижается количество больных с тяжелым течением болезни – в 3,3 раза;
- сокращается средний срок лечения – в 1,8 раза».